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西地、他达、伐地那非三者的应用与区别

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西地、他达、伐地那非三者的应用与区别
目前临床用于治疗肺动脉高压的5型磷酸二酯酶抑制剂（PDE-5抑制剂）有西地那非、伐地那非和他达那非三种制剂，虽然这三种制剂均具有抑制血管重塑和增强血管舒张作用，但作用对象存在一些差别。西地那非除抑制PDE-5之外，对PDE-6和PDE-1也具有抑制作用，伐地那非也可抑制PDE-6，而他达那非则对PDE-11具有抑制作用。
西地那非、伐地那非、他达那非服用后引起肺血管舒张的最大效应时间分别为60分钟，40-45分钟和75-90分钟。西地那非和伐地那非的作用时间约4小时，而他达那非作用时间可长达17.5小时，即他达那非是一种长效的药物。伐地那非是三种PDE-5抑制剂中起效最快的，达峰浓度时间为40-45分钟。因其价格比前列环素类似物及内皮素受体拮抗剂便宜，因此临床应用前景尤其引人注目。伐地那非的推荐使用剂量为5mg一天一次，根据临床症状2周或4周后改为5mg一天两次维持治疗。一项临床随机对照试验（EVALUATION）在66肺动脉高压患者中使用伐地那非5mg一天两次治疗后，明显改善活动耐量、血流动力学，延缓了临床恶化时间。
他达那非吸收迅速，达峰浓度时间为75-90分钟，最大中位时间是2小时，半衰期为17.5小时。相对于短效的西地那非，长效他达那非可增加患者服药的依从性，以使治疗效果最大化。
他达那非似乎没有任何食物效应，与他达那非作用的药物包括α阻滞剂、降压药、避孕药、HIV蛋白酶抑制剂、酮康唑和硝酸酯类。
一项临床随机对照试验（PHIRST）在406个肺动脉高压患者（53%使用波生坦作为基础治疗）中使用2.5mg、10mg、20mg或40mg他达那非一天一次治疗，可明显改善活动耐量，临床症状及血流动力学，在最高剂量组可延缓临床恶化时间。有研究表明，他达那非一天服用10mg和20mg是安全和耐受的，无严重的不良反应。FDA于2009年6月批准长效PDE-5抑制剂他达那非用于肺动脉高压患者的治疗。

本文来源：https://www.2haoxitong.net/k/doc/63a25b19a800b52acfc789eb172ded630a1c981d.html