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他汀类药物有哪些主要的副作用
他汀类药物(statins是羟甲基戊二酰辅酶AHMG-CoA还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞低密度脂蛋白(low density lipoproteinLDL受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。

他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、伐他汀、美伐他汀和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin是最为经典和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗。 他汀类药物除具有调节血脂作用外,在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化AS程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。 结构比较:

辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀(Lovastatin)的甲基化衍化物。

美伐他汀(Mevastatin,又称康百汀,Compactin)药效弱而不良反应多,未用于临床。目前主要用于制备它的羟基
化衍化物普伐他汀(Pravastatin 体内过程:

洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝脏内将结构中的其内酯环打开才能转化成活性物质。

相对于洛伐他汀和辛伐他汀,普伐他汀本身为开环羟酸结构,在人体内无需转化即可直接发挥药理作用,且该结构具有亲水性,不易弥散至其他组织细胞,极少影响其他外周细胞内的胆固醇合成。

除氟伐他汀外,本类药物吸收不完全。 除普伐他汀外,大多与血浆蛋白结合率较高。

有效控制血脂成了众多血脂异常患者及家属迫切需要解决的问题。有的患者从某些媒体上、广告上听说了哪种药物好,就自行去购买服用;有些人一听说他汀类药好,就非要医生给他开他汀类药物不可。殊不知,药不对症,即使用了他汀类药物,效果也不一定好,这是什么原因呢?这是因为他汀类药物有它的适应人群,并非人人皆可。

人体血液中脂质一种或几种成分的升高或降低,叫做血脂异常。过去,将其中某些脂质成分的升高称为高脂血症或高脂蛋白血症,现在则统称为血脂异常。


本文来源:https://www.2haoxitong.net/k/doc/7a54108ef321dd36a32d7375a417866fb84ac0f3.html

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