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正在进行安全检测...
正在进行安全检测...
发布时间:1714330322 来源:
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他汀类药物有哪些主要的副作用
他汀类药物
(statins
是羟甲基戊二酰辅酶
A
(
HMG-CoA
)
还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成
限速酶
(HMG-CoA
还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,
使细胞内胆固醇合成减少,
从而反馈性刺激细胞膜表面
(
主要
为肝细胞
低密度脂蛋白
(low density lipoprotein
,
LDL
受体数
量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类
药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白
B-100
,从而减少富含甘油
三酯
A
V
、脂蛋白的合成和分泌。
他汀类药物分为天然化合物
(
如洛伐他丁、
辛伐他汀、
普
伐他汀、美伐他汀
和完全人工合成化合物
(
如氟伐他汀、阿
托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、
pitavastatin
是最为经典
和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗。
他汀类药物除具有调节血脂作用外,在急性冠状动脉综
合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥
样斑块,
改善血管内皮功能。
延缓动脉粥样硬化
(
AS
)
程度、
抗炎、保护神经和抗血栓等作用。
结构比较:
辛伐他汀(
Simvastatin
)是洛伐他汀(
Lovastatin
)的甲
基化衍化物。
美伐他汀(
Mevastatin
,又称康百汀,
Compactin
)药效
弱而不良反应多,未用于临床。目前主要用于制备它的羟基
化衍化物普伐他汀(
Pravastatin
)
。
体内过程:
洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝脏内将结构中的其
内酯环打开才能转化成活性物质。
相对于洛伐他汀和辛伐他汀,普伐他汀本身为开环羟酸
结构,在人体内无需转化即可直接发挥药理作用,且该结构
具有亲水性,不易弥散至其他组织细胞,极少影响其他外周
细胞内的胆固醇合成。
除氟伐他汀外,本类药物吸收不完全。
除普伐他汀外,大多与血浆蛋白结合率较高。
有效控制血脂成了众多血脂异常患者及家属迫切需要解决
的问题。
有的患者从某些媒体上、
广告上听说了哪种药物好,
就自行去购买服用;有些人一听说他汀类药好,就非要医生
给他开他汀类药物不可。殊不知,药不对症,即使用了他汀
类药物,效果也不一定好,这是什么原因呢?这是因为他汀
类药物有它的适应人群,并非人人皆可。
人体血液中脂质一种或几种成分的升高或降低,叫做血
脂异常。过去,将其中某些脂质成分的升高称为高脂血症或
高脂蛋白血症,现在则统称为血脂异常。
本文来源:
https://www.2haoxitong.net/k/doc/7a54108ef321dd36a32d7375a417866fb84ac0f3.html
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