他汀类药物比较
发布时间：2023-03-21 15:50:24 来源：文档文库
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他汀类药物特点比较特点
亲脂性口服吸收（%）
血浆蛋白结合率（%）肝摄取率（%）
洛伐他汀（美降之）
亲脂30≥95≥70辛伐他汀普伐他汀氟伐他汀（舒降之）（普拉固）（来适可）
亲脂60~85＞95≥80亲水345045亲脂＞9898≥70主要由CYP2C9，少量经CYP3A4、CYP2C80.5~0.71.2（0.5~3.1）
19~29无59020~801/4-15；临睡前服用
阿托伐他汀（立普妥）
亲脂30≥98
瑞舒伐他汀（可定）
亲水90大量
主要由CYP2C9；少量经CYP2C19，CYP3A4，CYP2D6（仅约10%发生代谢，其他以原型排出体外）
2.551920有10905~208-20，但对生物利用度无影响。可在任何时候服用。
匹伐他汀（力清之）
亲脂8099.5大量CYP2C9（很少量被CYP2C9代谢，90%以上是经过有机阴离子转运多肽2（OATP2）进行的）
0.5~0.81160＜2主要由粪便排泄
1~410饭后服用
代谢酶CYP3A4CYP3A4经肝脏代谢，但不经P450酶代谢
CYP3A4Tmax（h）T1/2（h）
绝对生物利用度（%）代谢物活性尿（%）
排泄途径：粪（%）剂量范围（mg/d）药理作用强度食物对生物利用度的影响（%）；服药时间
2~4312~20有108310~801/2+50；晚餐时服用。
1.3~2.435有136010~801食物能增加吸收；晚餐时服用。
11.3~2.718无207010~401/2-30；临睡前服用
1~214；活性代谢产物为20~3012有＜29810~802-13；可在任何时候服用但最好在晚饭后服用
特点
洛伐他汀（美降之）辛伐他汀普伐他汀氟伐他汀（舒降之）（普拉固）（来适可）
肌酐清除率＜30ml/min时应减量，起始剂量为一日5mg，当一日剂量超过10mg时应严密监测。
轻、中度肾功能不全不一定需减量，重度肾功能不全者起始剂量为一日10mg。
轻至中度肾功能不全的患者不必调整剂量。肌酐清除率＜30ml/min或血清肌酐大于260μmol/L禁用。
阿托伐他汀（立普妥）瑞舒伐他汀（可定）匹伐他汀 