如何正确服用他汀类药物
他汀类药物,适于高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂血症,是最全面的降脂药物,也是指南推荐的降脂首选药物,能够延缓动脉粥样硬化,全面防治冠心病、心肌梗死、脑卒中等心脑血管疾病。
根据半衰期的长短,可将他汀类降脂药可分为:短效类他汀,如辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、血脂康等;长效类他汀,如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。
他汀类药物主要通过抑制合成胆固醇的酶发挥降脂作用。由于人体合成胆固醇的酶在夜间的活性最强,所以对于老一代他汀类药物如普伐他汀来说,最好在睡前服用,能够更好的抑制该酶,发挥最大的降脂效果。
但是,并非所有的他汀类药物都需要在睡前服用。
可以在早上服用的他汀:辛伐他汀正旨平。对于高胆固醇血症患者,一般起始剂量为每天10mg,晚间顿服;对于冠心病患者可以20mg/日为起始剂量,晚间顿服。
但有多项临床研究结果提示:
1. 晨起服药组降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的作用略低于晚间服药组,但仍可使两者分别下降21%和31 %。
2. 晨起服药组降低甘油三酯的幅度明显优于晚间服药组(38%比19%)。与晚间服药相比,晨起服药可更能有效降低甘油三酯水平,调节轻中度混合性高脂血症患者的血脂异常。
需睡前服用的他汀:普伐他汀。成人开始剂量为10mg-20mg,一日1次,临睡前服用。应随着年龄及症状适宜增减,一日最高剂量40mg。
研究显示,睡前服用普伐他汀比上午服用的生物利用度低60%,但降脂疗效反而高。这表明肝脏在晚间摄取药物多,降脂效果更好。
需晚餐时服用的他汀:洛伐他汀。成人常用量为10-20mg,每日一次,晚餐时服用剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每天80mg。
食物有利于增加洛伐他汀的吸收,空腹时服用洛伐他汀吸收减少30%,因此需晚餐时服用。
【特别提醒】血脂康中的主要降脂成分为洛伐他汀。推荐的剂量为一次2粒,一日2次,早晚饭后服用;轻、中度患者一日2粒,晚饭后服用。
可晚餐时或睡前服用的他汀:氟伐他汀。推荐剂量为20或40毫克,每日一次。晚餐时或睡前吞服。
在稳态状态下,与晚饭后4小时给药相比,晚饭后即时给药会导致血浆峰浓度降低2倍,达峰时间增加2倍。因此可以晚餐时或睡前吞服。
可任意时间服用的他汀:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。1、阿托伐他汀:常用的起始剂量为10mg每日一次。最大剂量为80mg每日一次。可在一天中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。
【特别提醒】阿托伐他汀80 mg国人经验不足,须谨慎使用。
2、瑞舒伐他汀(瑞旨):常用起始剂量为5mg,一日一次;对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg,一日一次,作为起始剂量;每日最大剂量为20mg。
瑞舒伐他汀(瑞旨)是半衰期最长的他汀药物,长达19h,可在一天中任何时候给药,在进食或空腹时服用皆可。
注意:由于体质存在人种差异和他汀的6%原则(从标准剂量起,他汀剂量每增加一倍,LDL-C水平约仅降低6%),《中国成人血脂异常防止指南2016》推荐将中等强度的他汀作为中国血脂异常人群的常用药物。
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