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常用他汀类药物

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常用他汀类药物

临床常用的他汀类药物有洛伐他汀美降之、辛伐他汀舒降之，普伐他汀普拉固、氟伐他汀来适可、阿托伐他汀立普妥、瑞舒代他汀可定以及匹伐他汀力清之。
他汀类药物有相同的功能团—羟基戊二酸，都具有相同的共性，如均可竞争性抑制胆固醇的合成。但因具有不同的取代基，故每个他汀类药又具有独特的异质性个性:如药效学的强度降脂效价、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、相互作用的多少以及药物基因组学的影响等均不相同。结构差异
化学结构的差异使得各药物在理化性质及体内药代动力学过程均有不同。他汀类药物结构中均有羟甲基戊二酸活性结构，但是存在形式不同。根据结构改造的先后顺序可以分为三代。
第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。洛伐他汀最初自土曲霉菌培养液中分离而得。辛伐他汀是通过对洛伐他汀进行结构改造后得到的半合成品。二者均为非活性内酯环型药物，脂溶性较强，本身无活性，需要在体内代谢成相应的开环结构后才能起效。普伐他汀亦是通过对洛伐他汀的结构改造而得，但是以盐的结构存在，属于开环羟基酸型，水溶性较强，本身即为活性药物。
第二代包括氟伐他汀，是第一个全人工合成的他汀类药物，结构与前三种他汀类明显不同，是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯而得的衍生物，无需代谢转化就具有药理活性。第三代为人工合成的对映体，包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。阿托伐他汀与氟伐他汀一样，均含有氟苯环和氮杂环。二者与洛伐他汀和辛伐他汀相比，水溶性增加，脂溶性降低。瑞舒伐他汀为氨基嘧啶衍生物类，亦兼有水溶性和脂溶性。匹伐他汀是新一代他汀类药物，通常以钙盐的形式存在，于2021年在中国上市，该药在他汀类药基本结构中引入氟苯基和环丙基烷基侧链，更加增强了调节和改善HMG-CoA抑制剂的作用。与其他药物的相互作用
他汀类药与其他药物的相互作用大多通过对肝脏药物代谢酶的影响而产生。普伐他汀代谢不需要肝药酶参与，因此药物相互作用发生率最低。瑞舒伐他汀药物和匹伐他汀相互作用发生率也较低，匹伐他汀的环丙基侧链使其避免经过CYP3A4代谢，仅有极少部分经CYP2C9代谢。而相反，辛伐他汀和洛伐他汀药物相互作用发生率最高。
胺碘酮：此药通过肝药酶CYP3A4代谢，不宜与辛伐他汀和洛伐他汀同时使用。钙离子拮抗剂：维拉帕米和地尔硫卓与此类药物相互作用明显。

大环内酯类抗生素：红霉素和克拉霉素与他汀类药相互作用明显，前者可能与增加胃肠运动有关，后则则通过竞争肝药酶产生相互作用。
贝特类降脂药：吉非罗齐与他汀类药的相互作用远较非诺贝特常见。唑类抗真菌药：氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑均可增加他汀类潜在的毒性。患者如若正在使用经CYP3A4代谢的药物，则应选用非CYP3A4途径代谢的他汀类药物，或者，错开药物给药时间，也不失为减少相互作用发生率的明智之举。特殊患者用药时的差异
所有他汀类药物均为妊娠X级用药，禁用于孕妇。
他汀类药物多经肝脏代谢，肾脏或粪便排泄，肝肾功能不全患者使用时需要引起注意。
感谢您的阅读，祝您生活愉快。

本文来源：https://www.2haoxitong.net/k/doc/962fbc0ad35abe23482fb4daa58da0116d171fd0.html